Useimpia lääkkeitä on saatavana tabletteina, jotka otetaan suun kautta ja nielaistaan. Tämä on usein helpoin tapa käyttää lääkettä. Tablettimuoto toimii hyvin, kun kyseessä ovat happamat lääkkeet (koska mahalaukun sisältö on hapanta) tai rasvaliukoiset lääkkeet (jotka imeytyvät soluihin nopeasti). Valkuaisaineet eli proteiinit, kuten insuliini ja beetainterferonien ryhmään kuuluvat lääkkeet, hajoavat mahalaukussa samalla tavoin kuin ruoan sisältämät valkuaisaineet, joten niiden ottaminen suun kautta ei ole tehokasta.

Jokainen lääke on kehitetty tiettyä sairautta ja tiettyä antoreittiä varten. Peräpuikot ja emätinpuikot voivat tuntua epämukavilta käyttää, mutta ovat hyödyllisiä, kun halutaan paikallinen vaikutus eli jos lääkettä käytetään peräsuolen, emättimen tai kohdun hoitoon. Peräpuikot ovat käteviä myös siinä tapauksessa, että potilaalla on pahoinvointia tai hän oksentelee tai ei voi jostain muusta syystä ottaa lääkettä suun kautta.

Iholle annosteltavat lääkkeet imeytyvät elimistöön ihon kautta. Tällaisia lääkkeitä käytetään joko voide- tai laastarimuodossa. Voiteita käytetään useimmiten silloin, kun halutaan paikallinen ihovaikutus (esim. hyönteisenpuremaan tai ihottumaan). Laastareista lääkeainetta vapautuu hitaasti ja tasaisesti tietyn ajan kuluessa. Lääke imeytyy ihon läpi verenkiertoon, jonka mukana se kulkeutuu kohdekudokseen.

Hengitysteiden kautta annetaan helposti haihtuvia ja kaasumaisia nukutusaineita ja keuhkoihin vaikuttavia lääkkeitä (esim. astman hoidossa). Sisään hengitetyt lääkkeet pääsevät nopeasti verenkiertoon ja välttävät alkureitin aineenvaihdunnan.

Silmätippoja käytetään kun lääkkeen halutaan vaikuttavan suoraan silmään (esim. silmänpainetaudin tai silmätulehduksen hoidossa). Silmätippoina annettujen lääkkeiden täytyy kuitenkin olla rasvaliukoisia, jotta ne tehoaisivat. Osa silmätippojen lääkkeestä imeytyy verenkiertoon.

Kielen alle annettavat lääkkeet ovat hyödyllisiä, kun tarvitaan nopea vaikutus ja potilaan täytyy itse pystyä ottamaan lääkettä. Lääkeainetta imeytyy nopeasti verenkiertoon suun limakalvon solujen kautta, ja näin vältetään nieltävien tablettien läpikäymä alkureitin aineenvaihdunta. Yksi esimerkki kielen alle annettavista lääkkeistä on glyserolinitraatti eli nitro, jota käytetään rasitusrintakivun hoitoon.

Jotkut lääkkeet pistetään suoraan lihakseen. Lihaksissa on laaja verisuoniverkosto, joten niiden kautta lääke pääsee vaikuttamaan nopeammin koko elimistöön kuin suun kautta. Lihaksen hierominen pistoksen jälkeen kiihdyttää verenkiertoa ja samalla lääkkeen kulkeutumista muualle elimistöön. Lääke voidaan tarvittaessa antaa lihakseen myös hitaasti vapautuvassa depot-muodossa.

Lihaspistokset annetaan syvälle lihaskerrokseen. Niiden antamiseen tarvitaan yleensä lääkäri tai hoitaja, mutta asianmukaisen koulutuksen saanut avustaja tai potilas voi antaa lihaspistoksen.

Ihon alle annettava lääke ruiskutetaan ihon rasvakerroksen alle. Imeytymisnopeuden hidastamiseksi voidaan käyttää hitaasti vapautuvia lääkkeitä. Pistoskohdan hierominen helpottaa lääkkeen imeytymistä samalla tavoin kuin lihakseen annetun pistoksen yhteydessä. Pistoskohdassa saattaa ilmetä paikallisia reaktioita, mutta niitä voi ehkäistä vaihtelemalla pistoskohtaa.

Vaikka ihonalaisten pistosten antamiseen tarvitaankin ensin lääkärin tai hoitajan opastusta, pistoksen voi opetella antamaan itse. Monet käyttävätkin itse ihon alle annettavia lääkkeitä, esimerkiksi diabeetikot.

Beetainterferoneihin kuuluvat lääkkeet ovat proteiineja eli valkuaisaineita, joten niitä ei voi ottaa suun kautta, sillä ne hajoaisivat mahalaukussa. Tämän vuoksi beetainterferonit pistetään joko ihon alle tai lihakseen.

Laskimoon annettaessa nesteeseen sekoitettua lääkeainetta ruiskutetaan suoraan verisuoneen. Se on nopein ja suorin tapa antaa lääkettä, ja samalla vältetään alkureitin aineenvaihdunta. Laskimoon annettu lääkeannos kulkeutuu ensin sydämeen ja sieltä yleiseen verenkiertoon. Osa lääkkeistä annetaan yhdellä kerralla ja osa pidemmän ajan kuluessa (infuusiona). MS-taudin pahenemisvaiheiden hoidossa käytetään laskimoon annettavia steroideja, kuten metyyliprednisolonia.

Selkäydinnesteeseen lääke saadaan työntämällä neula selkäydintä ympäröivään tilaan. Näin lääke pääsee vaikuttamaan suoraan keskushermostoon. MS-potilailla ilmenevää voimakasta lihasjäykkyyttä hoidetaan joskus baklofeenilla, joka voidaan ruiskuttaa selkäydinnesteeseen. Esimerkiksi synnytyksen yhteydessä käytettävä selkäydinpuudutus saadaan myös aikaan ruiskuttamalla puudutusaine selkäydintilaan.